Clomethiazol

Identifikation

Navn Clomethiazol Tiltrædelsesnummer DB06470 Beskrivelse

Clomethiazol er et veletableret γ-aminobuttersyre (GABAA)-mimetisk lægemiddel. Det er et sedativt og hypnotisk middel, der anvendes i vid udstrækning til behandling og forebyggelse af symptomer på akut alkoholabstinenser. Det er et lægemiddel, som strukturelt er beslægtet med thiamin (vitamin B1), men virker som et beroligende, hypnotisk, muskelafslappende og antikonvulsivt middel. Det anvendes også til behandling af agitation, rastløshed, kortvarig søvnløshed og Parkinsons sygdom hos ældre.

Type Små molekylgrupper Undersøgelsesstruktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Clomethiazol (DB06470)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 161.65
Monoisotopisk: 161.0065981 Kemisk formel C6H8ClNS Synonymer

• Clomethiazol
• Clomethiazolum
• Clometiazol

Eksterne ID’er

• WY 1485

Pharmakologi

Accelerér din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt sammenhængende ADMET-datasæt, ideel til:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikation

Undersøgt til brug/behandling i slagtilfælde.

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik Ikke tilgængelig Virkningsmekanisme

clomethiazol interagerer med GABAA-receptorkomplekset. Det hæmmer bindingen af butyl-bicyclophosphorothionat (TBPS), en virkning, der indikerer aktivering af GABAA-receptorkanalen, ved at øge TBPS-dissocieringshastigheden og nedsætte bindingsaffiniteten. Gamma-aminobuttersyre (GABA), der virker på GABAA-receptorer, er den vigtigste hurtige hæmmende neurotransmitter i pattedyrs centralnervesystem

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme Ikke tilgængelig Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halvdel-levetid Ikke tilgængelig Clearance Ikke tilgængelig Bivirkninger

Toksicitet Ikke tilgængelig Påvirkede organismer Ikke tilgængelig Stier Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet-godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Undersøgt
• Eksperimentelt
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Abametapir	Den serumkoncentration af Clomethiazol kan øges, når det kombineres med Abametapir.
	Abatacept	Metabolismen af Clomethiazol kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Acetaminophen	Metabolismen af Clomethiazol kan nedsættes, når det kombineres med Acetaminophen.
Acetazolamid	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Acetazolamid kombineres med Clomethiazol.
	Acetophenazin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Acetophenazin kombineres med Clomethiazol.
	Aclidinium	Clomethiazol kan øge de centralnervesystemdeprimerende (CNS-deprimerende) aktiviteter af Aclidinium.
Adalimumab	Metabolismen af Clomethiazol kan øges ved kombination med Adalimumab.
Agomelatin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Clomethiazol kombineres med Agomelatin.
Alfentanil	Risikoen for eller alvorligheden af bivirkninger kan øges, når Alfentanil kombineres med Clomethiazol.
Alimemazine	Risikoen for eller alvorligheden af bivirkninger kan øges, når Alimemazine kombineres med Clomethiazol.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Ikke tilgængelig

Produkter

Produktingredienser

Internationale/andre mærker Zendra

Kategorier

ATC-koder N05CX04 – Clomethiazol, kombinationer

• N05CX – Hypnotika og sedativa i kombination, ekskl. barbiturater
• N05C – HYPNOTIKA OG SEDATIKA
• N05 – PSYKOLEPTIKA
• N – NERVESYSTEM

N05CM02 – Clomethiazol

• N05CM – Andre hypnotika og sedativa
• N05C – Andre hypnotika og sedativa
• N05C – Nervestillende midler
• N05C HYPNOTIKA OG SEDATIVER
• N05 – PSYKOLEPTIKA
• N – NERVESYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som 4,5-disubstituerede thiazoler. Det er forbindelser, der indeholder en thiazolring, som kun er substitueret i positionerne 4 og 5. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organoheterocykliske forbindelser Klasse Azoler Underklasse Thiazoler Direkte forælder 4,5-disubstituerede thiazoler Alternative forældrene Heteroaromatiske forbindelser / Azacykliske forbindelser / Organopnictogene forbindelser / Organonitrogenforbindelser / Organoklorider / Kulbrintederivater / Alkylchlorider Substituenter 4,5-disubstitueret 1,3-thiazol / Alkylchlorid / Alkylhalogenid / Aromatisk heteromonocyklisk forbindelse / Azacykel / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Organisk nitrogenforbindelse / Organoklorid / Organohalogenforbindelse Molekylær ramme Aromatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer a thiazol (CPD-10432)

Kemiske identifikatorer

UNII 0C5DBZ19HV CAS-nummer 533-45-9 InChI Key PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-navn

SMILES

Generelle referencer

1. Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: Clomethiazol akut slagtilfældeundersøgelse i iskæmisk, hæmoragisk og t-PA-behandlet slagtilfælde: Design af et fase III-forsøg i USA og Canada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Measurement properties of the National Institutes of Health Stroke Scale for people with right- and left-hemisphere lesions: Further analysis of the clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I) trial. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

Eksterne links PubChem Compound 10783 PubChem Substance 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC0000000000001192 Wikipedia Chlormethiazol

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg Forsøg

Fase	Status	Mål	Betingelser	Antal
3	Termineret	Behandling	Angstlidelser / Demens / Depressioner / Psykosomatiske lidelser / Skizofreni	1

Farmakoøkonomi

Producenter

Ikke tilgængeligt

Pakkerier

Ikke tilgængeligt

Doseringsformer Ikke tilgængeligt Priser Ikke tilgængeligt Patenter Ikke tilgængelig

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelig Forudsagte egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde Vandopløselighed 0.674 mg/mL ALOGPS logP 2,47 ALOGPS logP 1.77 ChemAxon logS -2,4 ALOGPS pKa (stærkeste basiskumme) 3.18 ChemAxon Fysiologisk ladning 0 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 1 ChemAxon Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon Polært overfladeareal 12.89 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 2 2 ChemAxon Refraktivitet 40.37 m3-mol-1 ChemAxon Polarisérbarhed 16.14 Å3 ChemAxon Antal ringe 1 ChemAxon Biotilgængelighed 1 ChemAxon Regel for Fem Ja ChemAxon Ghose Filter Nej ChemAxon Veber’s Rule Ja ChemAxon MDDR-like Rule Nej ChemAxon

Forudsagte ADMET-egenskaber Ikke tilgængelig

Spectra

Mass Spec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key Forudsagt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (annoteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Indiskutabel Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Indiskutabel Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (annoteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (annoteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig

Targets

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Generel funktion Inhiberende ekstracellulær ligand-gated ionkanalaktivitet Specifik funktion Komponent af den heteropentameriske receptor for GABA, den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hvirveldyrs hjerne. Fungerer også som histaminreceptor og medierer cellulære reaktioner på histamin… Gennavn GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobuttersyrereceptor subunit alpha-1 Molekylvægt 51801.395 Da

Enzymer

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Steroidhydroxylaseaktivitet Specifik funktion Udviser en høj kumarin 7-hydroxylaseaktivitet. Kan virke i hydroxyleringen af anti-cancerlægemidlerne cyclophosphamid og ifosphamid. Kompetent i den metaboliske aktivering af aflatoxin B1. Konst… Gennavn CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Navn Cytochrom P450 2A6 Molekylvægt 56501.005 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2);34(1-2):83-448.

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Steroid hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Navn Cytochrom P450 2B6 Molekylvægt 56277,81 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2);34(1-2):83-448.

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Steroidhydroxylaseaktivitet Specifik funktion Ansvarlig for metabolismen af en række terapeutiske midler såsom det antikonvulsive lægemiddel S-mephenytoin, omeprazol, proguanil, visse barbiturater, diazepam, propranolol, citalopram og im… Gennavn CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Navn Cytochrom P450 2C19 Molekylvægt 55930,545 Da

2. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2);34(1-2):83-448.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning
Ukendt
Handlinger
Substrat
Generel funktion Vitamin d3 25-hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række forskellige oxidationsreakt… Gennavn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Navn Cytochrom P450 3A4 Molekylvægt 57342,67 Da
1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2);34(1-2):83-448.
×



Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddel- og lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 19. marts 2008 16:34 / Opdateret den 21. februar 2021 18:52