Farmakoterapeutisk gruppe: Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
ATC-kode: A01AD02 (Andre midler til lokal oral behandling) Benzydamin udøver en antiinflammatorisk og smertestillende virkning ved at stabilisere den cellulære membran og hæmme prostaglandinsyntesen. Virkningsmekanisme
Indazol-analogen benzydamin har fysisk-kemiske egenskaber og farmakologiske aktiviteter, som adskiller sig fra de aspirinlignende NSAID’er. I modsætning til aspirinlignende NSAID’er, som er syrer eller metaboliseres til syrer, er benzydamin en svag base. I modsætning hertil er benzydamin en svag hæmmer af prostaglandinsyntesen. Kun ved en koncentration på 1 mM og derover hæmmer benzydamin effektivt cyclooxygenase- og lipooxygenase-enzymaktiviteten. Det udøver for det meste sine virkninger gennem hæmning af syntesen af proinflammatoriske cytokiner, herunder tumornekrosefaktor-alfa (TNF-α) og interleukin-1β (IL-1β), uden at det påvirker andre proinflammatoriske (IL-6 og 8) eller antiinflammatoriske cytokiner (IL-10, IL-1-receptorantagonist) væsentligt. Yderligere virkningsmekanismer er hypoteser, herunder hæmning af neutrofilernes oxidative burst samt membranstabilisering, som påvist ved hæmning af granulatfrigivelse fra neutrofilerne og stabilisering af lysosomer. Forbindelsens lokalbedøvende aktivitet er blevet relateret til en interaktion med kationiske kanaler.
Farmakodynamiske virkninger
Benzydamin virker specifikt på de lokale mekanismer for inflammation såsom smerte, ødem eller granulom.
Benzydamin topisk anvendt udviser antiinflammatorisk aktivitet, der reducerer ødem samt eksudat- og granulomdannelse. Endvidere udviser det analgetiske egenskaber, hvis smerten er forårsaget af en inflammatorisk tilstand, og lokalanæstetisk aktivitet. Hypertermi, som er tegn på systemisk funktionel involvering, påvirkes svagt af benzydamin.
Klinisk effekt og sikkerhed
I en klinisk undersøgelse hos 24 patienter med faryngitis efter tonsillektomi skylles der med benzydamin 5 gange dagligt i 6 dage signifikant bedre og hurtigere lindring af halssmerter, synkebesvær og forbedrede kliniske tegn, herunder hyperæmi og ødemer, sammenlignet med placebo på dag 7. Lignende resultater blev fundet i andre undersøgelser hos patienter med tonsillitis eller pharyngitis eller efter tandkirurgi. Gurgling med 30 ml 0,075 % benzydamin før induktion af anæstesi hos 58 voksne, der gennemgik generel anæstesi med endotracheal tubeintubation, reducerede postoperativt ondt i halsen signifikant i forhold til vandkontrol i de første 24 timer, mens aspirin-gurgling reducerede det i 4 timer.
I en klinisk undersøgelse med 48 patienter gav skylning fire gange dagligt med 0,15 % benzydamin under en 3 til 5 ugers strålebehandling af oral cancer betydelig smertelindring og reduktion af størrelse og sværhedsgrad af mucositis i oropharynx. Lignende virkninger blev set i en undersøgelse hos patienter, der gennemgik kemoterapi for oral cancer. I en undersøgelse hos 67 patienter med svær oropharynxmucositis efter strålebehandling, som skyllede med benzydaminopløsning, blev smerter ved synkning, hyperæmi og sværhedsgraden af mucositis reduceret signifikant sammenlignet med placebobehandling inden for de første tre behandlingsdage.
Der blev noteret en højere forekomst af forbigående følelsesløshed og svie blandt de patienter, der anvendte benzydamin, hvilket blev tilskrevet lægemidlets lokalbedøvende virkning.
Topisk anvendelse af benzydamin 3 gange dagligt i 6 dage hos 50 patienter med bløddelsskader lindrede smerter, ømhed, erytem, funktionsnedsættelse og hævelse signifikant bedre sammenlignet med placebo på dag 6.
Overordnet set blev benzydamin godt tolereret i kliniske forsøg.