多くの場合、放射性標識物質（PAIRA-Pure Active Ingredient, Radiolabelled）の使用は必須と考えられ、通常炭素14同位体が選択されています。 場合によってはトリチウムを使用することもありますが、水素-トリチウム交換が起こりデータの解釈が困難になるため、その使用は推奨されないか、あるいは禁止されています。
Reasons for choosing carbon-14
- 14C is the regulatory isotope of choice
- It has a long half-operation of the carbon-14 isotope of a long half-operation of the carbon-14 isotope of a long half-operation of the carbon-14 isotope of the carbon-14 isotope.3220>
- 分子のコア構造におけるラベルの位置が明確であること。 & 定性的
- 親や代謝物の動態を追跡し、経路を解明できる
- GLPを含む重要な品質管理は、規制研究での使用をサポート
放射線ラベルと炭素の性質を強調したガイダンスの例。14を具体的に示している。
代謝および変換経路の解明を促進し、活性物質およびその代謝物、反応物、分解物の分布の調査を容易にするために、ラジオラベルを部位（必要に応じて1つ以上）に配置しなければならない（EU 283/2013）。
植物や動物における代謝経路の模式図とともに代謝に関するデータが必要であり、これらの研究は1つ以上の放射性標識活性物質、関連する場合は活性物質とその代謝物の立体異性体の形態で実施しなければならない（EU 283/2013）
抽出可能および抽出されていない総残留物を定量化できるよう、ラジオラベルが必要で、14Cが残留物研究に望ましいアイソトープです（OECD 501）。
14Cで標識された材料は、いくつかの研究のための前提条件です（OECD 304A）。
14C原子は、分子の最も軟化した部分にあるべきです（OECD 314）
化合物に環状構造がある場合、それぞれの実験では1つ以上のリング構造を標識しないようにして、リングに対して別々に実験を行う（OCSPP 850 1702 & 1730）。
分子の開裂が起こる場合、各環のラベル化を反映した別々の研究が通常必要となる（OECD 502）。放射性標識に加えて、安定同位体の使用が推奨される。
糞尿中の研究では、14C二酸化炭素や14CH4などの14C揮発分を捕捉しなければならないため、フェニル環U-14Cが特に好ましい（EMA/ CVMP 2009/430327 ）。
14C は、分析特異性の感度が少なくとも放射性標識の感度と同等であり、適切なマスバランスとメトID情報を提供しない限り、すべてのマスバランスと代謝物の同定に使用されるべきである。
放射性標識の使用は任意であるが、例えば生物蓄積性試験においては、分析を容易にできるため好ましい（OECD 305, OECD 315 & 317）。
トリチウムはしばしば強く推奨されない（OPPTS 860.1300）、使用しない（SANCO/11187/2013）、または禁止されている（OECD 507）。
一部の試験では14Cが推奨されている（OECD 309）。