Phenylbutazoneは酸性で親油性、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）である。 ウマでは広範に代謝される。 フェニルブタゾンの血漿中半減期と薬理作用の終了は、主に肝代謝の速度によって決定される。 フェニルブタゾンは、PGE2のようなプロスタノイドの合成に関与するシクロオキシゲナーゼ酵素系を阻害することにより作用する。 プロスタグランジン-H合成酵素により反応性中間体に変換された後、プロスタグランジン-H合成酵素およびプロスタサイクリン合成酵素に作用するようである。 プロスタノイド依存性の腫脹、浮腫、紅斑および炎症組織の疼痛に対する過敏性を顕著に抑制する。 馬における主な用途は、軟部組織の炎症の治療です。 フェニルブタゾンは、血漿蛋白と高度に結合する（98％以上）。 フェニルブタゾンの血漿動態は投与量に依存し、投与量の増加に伴い血漿半減期が長くなる。 2g/450kgの単回静脈内投与後24時間における本剤の血漿中残留量は平均約0.9μg/mlであるが、かなりの変動が生じる。 投与が繰り返された場合、血漿中残留物は蓄積し、投与4日後の5日目には平均約4.5μg/mlの血中残留濃度を与える。 経口投与と静脈内投与の併用により、ほぼ同様の血中濃度が得られる。 このような投与スケジュールにおける血中残留濃度の母集団分布を把握するため、多数の調教馬を対象とした実験が実施されている。 フェニルブタゾンの消化管からの吸収は、投与量および投与と給餌の関係に影響される。 乾草を摂取することにより、血漿濃度のピークを18時間以上遅らせることができる。 最適な条件下では、経口フェニルブタゾンのバイオアベイラビリティは、おそらく70％程度である。 ペースト製剤は他の製剤よりも吸収が遅く、投与後24時間の血漿中残存濃度が高くなる可能性があるが、さらなる対照試験が必要である。 フェニルブタゾンは馬の血漿および尿中に容易に検出されるが、唾液中の濃度は低い。 HPLCにより法医学的に定量される。 この方法の検査室間の変動は約±25％である。 尿のpHを上げるとphenylbutazoneとその代謝物の尿中濃度は200倍まで上昇する(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)
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