高処理スクリーニング(HTS)アッセイの小型化は、データの質を落とさず、スクリーニングコストを削減し速度を上げる目的で広く議論、研究されている。 このような背景のもと、リキッドハンドリング技術の改良が続けられている。 その中で、マイクロプレートに直接化合物を移し替えることができるナノリットル分注装置の登場は、新たな展開として期待されている。 本研究では、HTSキナーゼアッセイの小型化について検討し、現在の最新の空気置換搬送技術(MiniTrak V System)とキャピラリーベースのナノリットルディスペンサー(CyBi-HummingWell)の実際のパフォーマンスを比較しました。 用量反応曲線を作成するためにスタウロスポリンと340の既知の活性化合物をテストすることによって、小型化されたアッセイフォーマットの堅牢性と有効性が比較されました。 MiniTrakを使用することにより、384ウェルおよび1536ウェルプレートフォーマットで18μLから6μLへのアッセイの小型化が達成されました。 ナノリットルディスペンサーを使用すると、1536ウェルプレートで5マイクロリットルにまで小型化することができました。 各アッセイフォーマットで得られたZ’ factorは、一貫して0.5以上であった。 本データは、2つのトランスファー技術で得られた結果の再現性を示すとともに、ヒット化合物の同定において考えられる問題点を浮き彫りにしています。

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