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Identification

Name Loxoprofen Accession Number DB09212 Description

プロピオン酸誘導体の非ステロイド性抗炎症剤です。 ブラジル、メキシコ、日本では三共からLoxonin、インドではLoxomac、アルゼンチンではOxenoの製品名で販売されています。 日本では2006年1月に経皮吸収型製剤が承認されています。

種類 低分子グループ 承認済み構造

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類似構造

ロキソプロフェン（DB09212）の構造

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重量平均値。 246.3016
モノアイソトピック。 246.125594442 化学式 C15H18O3 類義語

  • Loxoprofen
  • Loxoprofen
  • Loxoprofeno
  • Loxoprofenum

Pharmacology

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効能

Loxoprofen は非遺伝子組換え蛋白質です。ステロイド系抗炎症薬（NSAID）は、筋骨格系および関節障害に関連する疼痛および炎症に適応を有しています。6 痛みに対する効果に加え、解熱・抗炎症作用があります7。

関連疾患

  • 整形外科関連痛（筋骨格痛）
  • リウマチ
  • 軟部組織損傷

禁忌 & Blackbox Warning Contraindications

禁忌 & Blackbox Warning
当社の市販データを使用します。 危険なリスク、禁忌、有害作用に関する重要な情報にアクセスできます。
詳細
ブラックボックス警告は、リスク、禁忌、および副作用をカバーしています
詳細

薬力学

Loxoprofen は、様々な生物学的に活性な疼痛、発熱、炎症媒介物質の形成を行うシクロオキシゲナーゼ酵素の非選択的阻害剤である。 プロスタグランジン、プロスタサイクリン、トロンボキサン、アラキドン酸などが含まれます。 COX-1は、ヒトの細胞内に存在し、恒常的に放出され、粘液産生や血小板凝集などの細胞内維持機能を担っています。8 COX-2は、ヒトの細胞内で損傷後または他の刺激により誘導され、損傷/刺激部位に大量に出現し、最終的に炎症と痛みの媒介に関与しています8。

ロキソプロフェンの活性代謝物は、両方のCOXアイソフォームを阻害し、痛み、炎症、発熱のいくつかのメディエーター（プロスタグランジン、プロスタサイクリン、トロンボキサンなど）の発現を減少させる結果となります。8

標的 作用 臓器
AProstaglandin G/H synthase 2
antagonist
 Human
AProstaglandin G/H synthase 1
antagonist
 Human

Absorption

Loxoprofen is rapidly and completely absorbed from GI tract with bioavailability of 95%.14 薬の吸収段階は、摂取後最初の4～6時間で起こる。 14

分布容積

ロキソプロフェンの分布容積は0.16L/kgである。14

タンパク質結合

99%アルブミン結合である14。 ロキソプロフェンの用量が500mg/日を超えると、血漿タンパク質結合の飽和が起こるため、薬剤のクリアランスは増加する。14

代謝

ロキソプロフェンはプロドラッグであり、肝臓のカルボニル還元酵素によって活性なトランス-アルコール代謝物に急速に変換される2。 この同じ過程でシスアルコール代謝物も生成されますが、この異性体はほとんど薬理活性を持ちません1,3。 また、親薬はCYP3A4/5による酸化を受けて2つの水酸化代謝物（M3およびM4）に、UGT2B7によるグルクロン酸抱合を受け2つのグルクロン酸代謝物（M5およびM6）になることが観察されています。1 ロキソプロフェンのアルコール代謝物は、排泄前にUGT2B7によるグルクロン酸抱合を受け、2つのグルクロン酸代謝物（M7およびM8）となります。

ロキソプロフェンを外用剤で塗布すると、皮膚でカルボニル還元酵素により活性なトランスアルコール型に代謝される4。

以下の製品にカーソルを合わせると反応パートナーが表示されます

  • ロキソプロフェン
    • ロキソプロフェン trans-OH代謝物
    • ロキソプロフェン cis-OH代謝物

    排出経路

    50％ 腎排泄13.0 本剤は20％～30％が便中に排泄される。10,13

    半減期

    ロキソプロフェンの排泄半減期は約15時間である14。 2-3回の投与で安定した濃度になる14

    クリアランス

    薬物のほとんどは未変化体のロキソプロフェン、6-0-デスメチルロキソプロフェン（1％未満）、グルクロン酸または他の抱合体（66-92％）として放出される13

    腎不全の患者では、代謝物が蓄積することがある14

    。

    副作用 Medicalerrors

    医療過誤を減らす
    そして治療成果を改善するために、薬の副作用に関する包括的な&構造化データを提供します。
    Learn more
    Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
    Learn more

    Toxicity

    Adverse effects include anorexia, nausea, vomiting, bleeding, anemia, diarrhea, and constipation.13.This effect is an more

Texicity

Adverse effect is anorexia, nausea, vomiting, anemia, anterior and constipation.13.This effect is an more

Learn more

Reduce medical errors + more

Learn more + + more ロキソプロフェンの毒性は、胃腸障害（鼓腸、消化不良、胃炎など）および腎不全を引き起こすことがあります14 影響を受ける生物 不明 経路 不明 薬理学的効果/ADR 不明

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈されるべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 試験中
  • 試験中実験
  • すべての薬物

相互作用

薬
Integrate drug-

Drugs2672>
Abacavir Loxoprofen は Abacavir の排泄率を低下させ、血清レベルを上昇させる可能性があります。
Abciximab ロキソプロフェンとAbciximabの併用により、出血及び出血のリスク又は重症度が増加することがあります。
Acebutolol ロキソプロフェンはAcebutolの降圧活性を低下させることがあります。
Aceclofenac Aceclofenac とLoxoprofenを併用すると副作用のリスクまたは重症度が増加することがある。
Acemetacin Loxoprofen と Acemetacinを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加することがある。
Acenocoumarol ロキソプロフェンとアセノクマロールを併用すると出血・血尿のリスクや重症度が高まることがあります。
Acetaminophen Loxoprofen とAcetaminophen を併用すると、有害事象のリスクまたは重症度が増加することがある。
Acetohexamide Loxoprofen と組み合わせるとアセトヘキサミドのタンパク質結合が低下することがある。
アセチルサリチル酸 アセチルサリチル酸はロキソプロフェンと併用すると副作用のリスク又は重症度が増加することがある。
アクリジニウム ロキソプロフェンはアクリジニウムの排泄率を下げ、血清レベルを高くする可能性があります。
Interactions

Improve patient outcomes
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詳細

食品との相互作用はありません

Products

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Comprehensive & structured drug product info
application number から product code まで、弊社の商用データセットで異なる識別子を接続してください。
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さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に接続
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製品成分

成分 UNII CAS InChI Key
Loxoprofen sodium NDC2M7399S 80382-> WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M

海外/その他のブランド Loxomac / Loxonin / Oxeno

カテゴリ

医薬品カテゴリ化学分類Classyfire提供 Description この化合物はフェニルプロパン酸として知られる有機化合物のクラスに属している。 ベンゼン環とプロパン酸が共役した構造を持つ化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Phenylpropanoids and polyketides Class Phenylpropanoic acids Sub Class Not Available 直接親 Phenylpropanoic acids Alternative Parents Monocyclic monoterpenoid / Aromatic monoterpenoid / Benzene and substituted derivatives / Cyclic ketones / Monocarboxylic acids and derivatives / Carboxylic acids / Organic Oxide / Hydrocarbon derivatives Substituents 2- [置換基の種類] フェニルプロパン酸類フェニルプロパン酸 / 芳香族ホモモノ環状化合物 / 芳香族モノテルペノイド / ベンゼノイド / カルボニル基 / カルボン酸 / カルボン酸誘導体 / 環状ケトン / 炭化水素誘導体 / ケトン分子骨格 芳香族ホモモノ環状化合物 外部記述項 モノカルボン酸, シクロペンタノン（CHEBI:76172）

Chemical Identifiers

UNII 3583H0GZAP CAS番号 68767-14-6 InChI Key YMBXTVYHTMGZDW-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C15H18O3/c1-10(15(17)18)12-7-5-11(6-8-12)9-13-3-2-4-14(13)16/h5-8，10，13H，2-4，9H2，1H3，(H．17,18)

IUPAC名

2-{4-phenyl}propanoic acid

SMILES

CC(C(O)=O)C1=CC=C(CC2CC2=O)C=C1

一般文献

  1. Shrestha R，Cho PJ，Paudel S，Shrestha A，Kang MJ，Jeong TC，Lee ES，Lee S． 肝ミクロソームにおけるLoxoprofenの代謝を探索した。 また、このような場合にも、「震災の影響」を考慮する必要がある。 ファーマシューティカルズ. 2018 Aug 2;10(3). pii: pharmaceutics10030112. doi: 10.3390/pharmaceutics10030112.
  2. Quinones-Lombrana A, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024 genotype status impacts the bioactivation of loxoprofen in human liver.（CBR1遺伝子型状況はヒト肝臓におけるロキソプロフェンの生理活性に影響を及ぼす。 Biopharm Drug Dispos. 2018 Jun;39(6):315-318. doi: 10.1002/bdd.2135.
  3. Riendeau D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition the cyclooxygenase-2. また、このような場合にも、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。
  4. 澤村理恵子, 櫻井秀樹, 和田直樹, 西谷泰久, 本多俊之, 和井正, 栗原明, 品川明, 和泉崇: Loxoprofenから活性代謝物への代謝とそのヒト皮膚における動態の解明. Biopharm Drug Dispos. 2015 Sep;36(6):352-363. doi: 10.1002/bdd.1945. Epub 2015 Apr 21.
  5. Loxoprofen
  6. MIMS LOXOPROFEN
  7. Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugsの作用機序について: 心血管リスクの概要
  8. 非選択的NSAIDであるロキソプロフェンナトリウムは、炎症を抑えることでマウスの動脈硬化を抑制する
  9. ロキソプロフェンとその低潰瘍活性化誘導体の薬物動態の比較。 フルオロキソプロフェン＜4648＞＜7142＞アスピリン、非アスピリン系非ステロイド性抗炎症薬の薬物動態の比較 またはアセトアミノフェンと卵巣がんのリスク
  10. LOXOPROFEN
  11. Loxoprofen Sodium
  12. Roxonin

外部リンク Human Metabolome Database（ヒューマン・メタボローム・データベース HMDB0041920 KEGG Drug D08149 PubChem Compound 3965 PubChem Substance 310265119 ChemSpider 3828 BindingDB 50140320 RxNav 28908 ChEBI 76172 ChEMBL CHEMBL19299 PharmGKB PA166049180 ウィキペディア ロキソプロフェン

臨床試験

臨床試験

条件

の場合

終了

[詳細

腰痛 下肢

Completed

Pain / Traumas

完了

フェーズ ステータス 目的 カウント
4 完成 治療 強直性脊椎炎（AS） 1
4 完成 治療 健康ボランティア 1
3 治療 急性上気道炎・発熱 1
3 完成 治療 1
3 成立Treatment Pain 1
3 Treatment 1
3 Completed Treatment Prolapsed Lumbar Disc 1
2 Completed Treatment 慢性非-。を特定することができます。 合併症のない首の痛み 1
2 治療 遅発性発病 筋肉痛 1
2 完成 治療 リウマチ性関節炎1

Pharmacoeconomics

メーカー

Not Available

Packagers

Not Available

剤形

パッチ

Form Route Strength
Gel 外用
タブレット 口唇
外用
Tablet Oral 60mg
Patch Transdermal

価格 非公開 特許 非公開

性質

状態 固体 実験的性質

特性

値

ソース 融点（℃）

108.5 – 111

Not Available 沸点(℃) 220.7 Not Available water solubility 47 mg/mL Not Available

Predicted 物性値

LogS

Property Value Source
水溶性 0.0663mg/mL ALOGPS
logP 2.99 ALOGPS
logP 3.35 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa （強酸性） 4.0 MAX
logS -3.0
MAX ChemAxon
pKa (最強塩基) -7.4 ChemAxon
Physiological Charge -…1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 54.37 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 4 ChemAxon
Refractivity 68.8 m3-mol-1 ChemAxon
分極率 27.08 Å3 ChemAxon
環の数 2 ChemAxon
バイオアベイラビリティ 1 ChemAxon
Rule of ファイブ Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-…Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not スペクトル

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC- (予測されるGC)MSスペクトル – GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.S.M.S.S.、S.M.S.S.S.S.S.S.S.S.S.S.S, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.P, 陰性（注釈あり） 予想されるLCMS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20Vを表示。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Antagonist
General Function Prostaglandin-> (一般的機能)エンドペルオキシド合成酵素活性 特異的機能 アラキドン酸をプロスタグランジンH2 (PGH2) に変換する。 プロスタノイド合成の重要なステップである。 内皮、腎臓、泌尿器など、生理的な条件下で恒常的に発現している組織もある。 遺伝子名 PTGS2 Uniprot ID P35354 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 2 分子量 68995.625 Da

  1. Riendeau D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition the cyclooxygenase-2. また、このような場合にも、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Antagonist
一般機能 プロスタグランジンエンドオキシド合成酵素活性 特定機能 アラキドン酸をプロスタノイド合成の一段階であるプロスタグランジンH2（PGH2）へ変換する。 特に胃や血小板でのプロスタノイドの恒常的な産生に関与する。 ガス中… 遺伝子名 PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Name Prostaglandin G/H synthase 1 分子量 68685.82 Da
  1. Riendeau D, Salem M, Styhler A, Ouellet M, Mancini JA, Li CS: Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition the cyclooxygenase-2. また、このような場合にも、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。

酵素

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

有

作用

基質
一般機能 プロスタグランジンー。e2 9-還元酵素活性 特異機能 幅広い基質特異性を有するNADPH依存性還元酵素である。 キノン、プロスタグランジン、メナジオン、各種生体異物など、様々なカルボニル化合物の還元を触媒する。 … 遺伝子名 CBR1 Uniprot ID P16152 Uniprot Name Carbonyl reductase 1 分子量 30374.73 Da

  1. Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofenの肝ミクロソームにおける代謝を探索した。 また、このような場合にも、「震災の影響」を考慮する必要がある。 ファーマシューティカルズ. 2018 Aug 2;10(3). pii: pharmaceutics10030112. doi: 10.3390/pharmaceutics10030112.
  2. Quinones-Lombrana A, Li N, Del Solar V, Atilla-Gokcumen GE, Blanco JG: CBR1 rs9024 genotype status impacts the bioactivation of loxoprofen in human liver.（CBR1遺伝子型状況はヒト肝臓におけるロキソプロフェンの生理活性に影響を及ぼす。 Biopharm Drug Dispos. 2018 Jun;39(6):315-318. doi: 10.1002/bdd.2135.
種類 タンパク質群 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質
一般機能 ビタミンd3 25水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素群であり、その中でも、ビタミンd3 25水酸化酵素の活性は特に高い。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 様々な酸化反応…
成分：
  1. Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofenの肝ミクロソームにおける代謝を探索した。 また、このような場合にも、「震災の影響」を考慮する必要がある。 ファーマシューティカルズ. 2018 Aug 2;10(3). pii: pharmaceutics10030112. doi: 10.3390/pharmaceutics10030112.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質
一般機能 グルクロン酸転移酵素活性 特定機能 UDPGTは毒性を有する異生物や内因性化合物の抱合とその後の排泄に大きな重要性がある。3,4-カテコールエストロゲンやエストリオールに対する特異性は高く、また、エストリオールに対する特異性は低く、エストリオールに対する特異性は高く、エストリオールに対する特異性は低い。 遺伝子名 UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B7 分子量 60694.12 Da
  1. Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S: Loxoprofenの肝ミクロソームにおける代謝を探索した。 また、このような場合にも、「震災の影響」を考慮する必要がある。 ファーマシューティカルズ. 2018 Aug 2;10(3). pii: pharmaceutics10030112. doi: 10.3390/pharmaceutics10030112.
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薬剤作成日：2015年10月20日 21:51 / 更新日：2021年2月21日 18:52

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