Clomethiazole

Identification

Name Clomethiazole Accession Number DB06470 Description

Clomethiazole は、γ-アミノ酪酸（GABAA）模倣薬として確立している薬剤である。 鎮静剤、催眠剤であり、急性アルコール離脱症状の治療および予防に広く使用されています。 チアミン（ビタミンB1）と構造的に類似した薬物ですが、鎮静剤、催眠剤、筋弛緩剤、抗けいれん剤のような作用があります。 また、高齢者の動揺、落ち着きのなさ、短期不眠、パーキンソン病の管理にも使用される。

種類 小分子グループ 治験構造

クロメチアゾール（DB06470）の構造

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Weight Average: 161.65
Monoisotopic: 161.0065981 化学式 C6H8ClNS 類義語

• Clomethiazole
• Clomethiazolum
• Clometiazol

外部ID

• WY 1485

Pharmacology

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効能効果

脳卒中の使用／治療薬として研究されているもの。

禁忌 & Blackbox Warning

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薬力学 利用できません作用機序

clomethiazoleはGABAA受容体複合体と相互作用する。 GABAA受容体チャネルの活性化を示すブチルビシクロホスホロチオネート（TBPS）の結合を、TBPSの解離速度の増加および結合親和性の減少によって阻害する。 ガンマアミノ酪酸（GABA）、GABAA受容体に作用する。 は、哺乳類の中枢神経系における主な高速抑制性神経伝達物質である

標的	作用	器官
UGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-> ORGNO1	Not Available	Human

Absorption Not Available Volume of Distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism Not Available Route of elimination Not Available Half-ofNot Available Clearance Not Available Adverse Effects

医薬品の副作用に関する包括的な&構造化データにより、医療過誤を減らし

、治療成果を向上させることができます。

Toxicity Not Available Affected organisms 利用不可 経路不明 薬理遺伝学的効果/ADR 利用不可

相互作用

薬物相互作用

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational

に掲載されたものです。

• 実験
• 全薬品

薬	相互作用
Integrate drug- （統合ドラッグdrug interactions in your software
Abametapir	Clomethiazole は Abametapir と併用すると血清濃度が高くなることがあります。
アバタセプト	アバタセプトと併用するとクロメチアゾールの代謝が増加することがある。
アセトアミノフェン	アセトアミノフェンと併用するとクロメチアゾールの代謝が低下することがある。
アセタゾラミド	アセタゾラミドとクロメチアゾールの併用により、副作用の危険性又は重症度が増大するおそれがある。
アクリジニウム	クロメチアゾールはアクリジニウムの中枢神経抑制作用（CNS depressant）を増強することがあります。
アダリムマブ	クロメチアゾールはアダリムマブと併用することにより、代謝が増加することがある。
アゴメラチン	クロメチアゾールはアゴメラチンと併用すると副作用のリスク又は重篤さが増加することがある。
アルフェンタニル	アルフェンタニルとクロメチアゾールとの併用により、副作用の危険性又は重篤度が増大することがある。
アリメマジン	アリメマジンとクロメチアゾールとの併用により、副作用の危険性又は重篤度が増大することがある。

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詳細

食品との相互作用はありません

Products

製品の成分

海外/その他のブランド Zendra

Categories

ATCコード N05CX04 – Clomethiazole, 組み合わせ

• N05CX – 催眠剤と鎮静剤の組み合わせ（ex. barbiturates
• N05C – HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 – PSYCHOLEPTICS
• N – Nervous System

N05CM02 – Clomethiazole

• N05CM – Other hypnotics and sedatives
• N05C – 。 HYPNOTICS AND SEDATIVES
• N05 – PSYCHOLEPTICS
• N – NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物は4として知られている有機化合物のクラスに属しています。5-二置換チアゾール。 4位と5位のみが置換されたチアゾール環を持つ化合物です。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Azoles Sub Class Thiazoles Direct Parent 4,5-disubstituted thiazoles Alternative Parents 異芳香族化合物 / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Organochlorides / Hydrocarbon derivatives / Alkyl chlorides Substitments 4,5-disubstituted 1.5 置換体チアゾール化合物は、置換基を持つ化合物です。3-チアゾール／塩化アルキル／ハロゲン化アルキル／芳香族複素単環化合物／アザシクル／ヘテロ芳香族化合物／炭化水素誘導体／有機窒素化合物／有機塩化物／有機ハロゲン化合物 分子の枠組み 芳香族複素単環化合物 外部記述子 a チアゾール（CPD-1,000)10432）

Chemical Identifiers

UNII 0C5DBZ19HV CAS番号 533-45-9 InChI Key PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC名

SMILES

一般文献

1. ライデン PD、アッシュウッド T、クレソン L、オダグレン T、金曜日 GH、マーティン- マンリー S． 虚血性、出血性、t-PA治療脳梗塞におけるクロメチアゾール急性期脳梗塞研究。 米国とカナダにおける第 III 相試験のデザイン。 J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: 右半球と左半球の病変を持つ人に対する米国国立衛生研究所脳卒中尺度の測定特性: clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I) trialのさらなる分析. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

外部リンク PubChem 化合物 10783 PubChem 物質 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC000000001192 Wikipedia Chlormethiazole

臨床試験

Clinical Trials 試験

不安障害/認知症/抑うつ病 心身症 / 統合失調症

Pharmacoeconomics

メーカー

パッケージャー

剤形 不明 価格 不明 特許権 不明 なし

特性

状態 固体 実験的特性 なし 予測的特性

値

2.47

1.47

1.77

。

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available スペクトル

Not Available

Not Available

酵素

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特異機能 高いクマリン7-を示す。ヒドロキシラーゼ活性を有する。 抗がん剤シクロホスファミド、イホスファミドの水酸化に関与する。 アフラトキシンB1の代謝活性化に関与する。 また、… 遺伝子名 CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Name Cytochrome P450 2A6 分子量 56501.005 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: Human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 シトクロムP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素の一群であり、ステロイド水酸化酵素はステロイド水酸化酵素の一群である。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与する。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 分子量 56277.81 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: Human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 抗痙攣薬Sメフェニトインなど多くの治療薬代謝に関与している。 オメプラゾール、プログアニル、ある種のバルビツール酸塩、ジアゼパム、プロプラノロール、シタロプラム、im… 遺伝子名 CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 分子量 55930.545 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: Human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

一般機能 ビタミンd3 25水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素添加酵素群であり、その作用は以下の通りである。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 分子量 57342.67 Da

1. Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

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薬剤作成日 2008年3月19日 16:34 / 更新日 2021年2月21日 18:52