Pharmacotherapeutic group.Benzydamineは、粘膜用スプレーです。 非ステロイド性抗炎症薬
ATC code: A01AD02（その他の経口局所治療剤）
ベンジダミンは、細胞膜の安定化およびプロスタグランジン合成の阻害により抗炎症および鎮痛作用を発揮する
作用機序
インダゾールアナログベンジダミンは、アスピリン様NSAIDsとは異なる物理化学特性および薬理活性を持っています。 酸であるか、酸に代謝されるアスピリン様NSAIDsとは異なり、ベンジダミンは弱塩基である。 さらに、ベンジダミンはプロスタグランジン合成の弱い阻害剤である。 1mM以上の濃度においてのみ、ベンジダミンはシクロオキシゲナーゼおよびリポオキシゲナーゼの酵素活性を効果的に阻害する。 また、他の炎症性サイトカイン（IL-6、8）や抗炎症性サイトカイン（IL-10、IL-1受容体拮抗薬）には大きな影響を与えず、TNF-α（腫瘍壊死因子）やIL-1β（インターロイキン）などの炎症性サイトカインの合成を阻害することにより効果を発揮することが多い。 さらに、好中球の酸化的バーストの抑制、好中球からの顆粒放出の抑制とリソゾームの安定化によって示される膜の安定化などの作用機序が仮説として考えられている。 この化合物の局所麻酔作用は、カチオンチャネルとの相互作用に関連している。
薬力学的効果
ベンジダミンは、疼痛、水腫または肉芽腫などの炎症の局所メカニズムに特異的に作用する。 さらに、炎症状態や局所麻酔作用によって痛みが生じている場合には、鎮痛作用を示します。 扁桃腺摘出術後の咽頭炎患者24名を対象とした臨床試験において、1日5回、6日間ベンジダミンを洗浄したところ、7日目にプラセボに対して咽頭痛、飲み込み困難、充血や水腫などの臨床症状が有意に改善し、より迅速に緩和された。 同様の結果は、扁桃腺炎や咽頭炎、歯科手術後の患者を対象とした他の研究でも見られました。 気管内挿管による全身麻酔を受ける成人58名を対象に、麻酔導入前に0.075％ベンジダミン30mlでうがいをしたところ、最初の24時間は水コントロールに対して術後の喉の痛みが有意に減少したのに対し、アスピリンうがいは4時間減少した。
48人の患者を対象とした臨床試験では、口腔癌の放射線治療中に0.15%ベンジダミンで1日4回洗浄することにより、口腔咽頭の粘膜炎の大きさと重症度を減少させ、有意な疼痛緩和をもたらしました。 同様の効果は、口腔癌の化学療法を受けている患者を対象とした研究でも見られました。 放射線治療後に重度の口腔咽頭粘膜炎を発症し、ベンジダミン溶液で洗浄した患者67人を対象とした研究では、最初の治療3日間で、嚥下時の痛み、充血、粘膜炎の重症度がプラセボ治療と比較して有意に減少しました
ベンジダミン使用患者で一過性のしびれや刺痛が多く認められ、薬の局所麻酔効果によるものと考えられています。
軟部組織損傷患者50名を対象に、ベンジダミンを1日3回、6日間外用したところ、6日目の痛み、圧痛、紅斑、機能障害、腫れがプラセボと比較して有意に改善された。
全体として、ベンジダミンは臨床試験で良好な忍容性を示した。