Groupe pharmacothérapeutique : Anti-inflammatoire non stéroïdien.
Code ATC : A01AD02 (Autres agents pour traitement local par voie orale)
La benzydamine exerce une action anti-inflammatoire et analgésique en stabilisant la membrane cellulaire et en inhibant la synthèse des prostaglandines.
Mécanisme d’action
La benzydamine, analogue de l’indazole, a des propriétés physicochimiques et des activités pharmacologiques qui diffèrent de celles des AINS de type aspirine. Contrairement aux AINS de type aspirine qui sont des acides ou métabolisés en acides, la benzydamine est une base faible. Par ailleurs, la benzydamine est un faible inhibiteur de la synthèse des prostaglandines. Ce n’est qu’à partir d’une concentration de 1mM que la benzydamine inhibe efficacement l’activité enzymatique de la cyclooxygénase et de la lipooxygénase. Elle exerce principalement ses effets par l’inhibition de la synthèse des cytokines pro-inflammatoires, notamment le facteur de nécrose tumorale-alpha (TNF-α) et l’interleukine-1β (IL-1β), sans affecter de manière significative d’autres cytokines pro-inflammatoires (IL-6 et 8) ou anti-inflammatoires (IL-10, antagoniste du récepteur de l’IL-1). D’autres mécanismes d’action sont supposés, notamment l’inhibition de la salve oxydative des neutrophiles ainsi que la stabilisation de la membrane, comme le montre l’inhibition de la libération des granules par les neutrophiles et la stabilisation des lysosomes. L’activité anesthésique locale du composé a été liée à une interaction avec les canaux cationiques.
Effets pharmacodynamiques
La benzydamine agit spécifiquement sur les mécanismes locaux de l’inflammation tels que la douleur, l’œdème ou le granulome.
La benzydamine en application topique démontre une activité anti-inflammatoire réduisant l’œdème ainsi que la formation d’exsudat et de granulome. De plus, elle présente des propriétés analgésiques si la douleur est causée par un état inflammatoire et une activité anesthésique locale. L’hyperthermie, qui témoigne d’une atteinte fonctionnelle systémique, est peu affectée par la benzydamine.
Efficacité et sécurité cliniques
Dans une étude clinique menée chez 24 patients atteints de pharyngite après amygdalectomie, le rinçage à la benzydamine 5 fois par jour pendant 6 jours a permis de soulager significativement et plus rapidement la douleur de la gorge, la difficulté à avaler et d’améliorer les signes cliniques, notamment l’hyperémie et l’oedème, par rapport au placebo au 7ème jour. Des résultats similaires ont été trouvés dans d’autres études chez des patients souffrant d’amygdalite ou de pharyngite ou après une chirurgie dentaire. Le gargarisme avec 30 ml de benzydamine 0,075% avant l’induction de l’anesthésie chez 58 adultes subissant une anesthésie générale avec intubation par sonde endotrachéale a réduit significativement le mal de gorge postopératoire par rapport à un contrôle à l’eau pendant les 24 premières heures alors que les gargarismes à l’aspirine l’ont réduit pendant 4 heures.
Dans une étude clinique avec 48 patients, le rinçage quatre fois par jour avec de la benzydamine à 0,15% pendant une radiothérapie de 3 à 5 semaines d’un cancer de la bouche a permis un soulagement significatif de la douleur et une réduction de la taille et de la sévérité de la mucosite dans l’oropharynx. Des effets similaires ont été observés dans une étude chez des patients subissant une chimiothérapie pour un cancer de la bouche. Dans une étude menée chez 67 patients présentant une mucosite oropharyngée sévère après une radiothérapie et qui se sont rincés avec une solution de benzydamine, la douleur à la déglutition, l’hyperémie et la sévérité de la mucosite ont été significativement réduites par rapport au traitement placebo au cours des trois premiers jours de traitement.
Une incidence plus élevée d’engourdissement et de picotements transitoires a été notée chez les patients utilisant la benzydamine qui a été attribuée à l’effet anesthésique local du médicament.
L’application topique de benzydamine 3 fois par jour pendant 6 jours chez 50 patients souffrant de blessures des tissus mous a significativement mieux soulagé la douleur, la sensibilité, l’érythème, la déficience fonctionnelle et le gonflement par rapport au placebo au 6ème jour.
Dans l’ensemble, la benzydamine a été bien tolérée lors des essais cliniques.