La fenilbutazona es un fármaco antiinflamatorio no esteroide (AINE) ácido y lipofílico. Se metaboliza ampliamente en el caballo. Los metabolitos identificados hasta ahora, la oxifenbutazona y la gamma-hidroxifenbutazona, representan alrededor del 25-30% de la dosis administrada a lo largo de 24 h. La vida media plasmática de la fenilbutazona y la terminación de su acción farmacológica están determinadas principalmente por su tasa de metabolismo hepático. La fenilbutazona actúa inhibiendo el sistema enzimático de la ciclooxigenasa, responsable de la síntesis de prostanoides como la PGE2. Parece actuar sobre la prostaglandina-H sintasa y la prostaciclina sintasa, tras su conversión por la prostaglandina-H sintasa en intermediarios reactivos. Reduce notablemente la hinchazón dependiente de los prostanoides, el edema, el eritema y la hipersensibilidad al dolor en los tejidos inflamados. Su uso principal en el caballo es para el tratamiento de la inflamación de los tejidos blandos. La fenilbutazona está altamente unida (más del 98%) a las proteínas plasmáticas. Tras la inyección i.v., los niveles sanguíneos disminuyen con una vida media de eliminación de 3-10 h. La cinética plasmática de la fenilbutazona puede ser dependiente de la dosis, con una vida media plasmática que aumenta a medida que se incrementa el nivel de dosificación del fármaco. Los residuos plasmáticos del fármaco a las 24 horas después de una única dosis i.v. de 2 g/450 kg tienen una media de 0,9 microgramos/ml, pero se produce una variación considerable. Si se repite la dosificación, el residuo plasmático se acumula para dar niveles sanguíneos residuales medios de aproximadamente 4,5 microgramos/ml el día 5 después de 4 días de dosificación. Se encuentran niveles sanguíneos aproximadamente similares después de una combinación de dosis oral e i.v. Se han llevado a cabo experimentos en un gran número de caballos en entrenamiento para determinar las distribuciones poblacionales de los niveles sanguíneos residuales después de tales esquemas de dosificación. La absorción de la fenilbutazona en el tracto gastrointestinal está influenciada por la dosis administrada y la relación de la dosificación con la alimentación. El acceso al heno puede retrasar el momento de la concentración plasmática máxima hasta 18 h o más. En condiciones óptimas, la biodisponibilidad de la fenilbutazona oral es probablemente del orden del 70%. Es posible que los preparados en pasta se absorban más lentamente que otros preparados y produzcan niveles plasmáticos residuales más altos a las 24 h de la dosis, pero se necesitan más estudios controlados. La fenilbutazona se detecta fácilmente en el plasma y la orina de los caballos, pero las concentraciones en la saliva son bajas. Se cuantifica con fines forenses mediante HPLC. La variabilidad de este método entre laboratorios es de aproximadamente +/- 25%. El aumento del pH urinario incrementa la concentración urinaria de fenilbutazona y sus metabolitos hasta 200 veces. (RESUMEN TRUNCADO A 400 PALABRAS)