Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio no esteroideo.
Código ATC: A01AD02 (Otros agentes para el tratamiento local por vía oral)
La bencidamina ejerce una acción antiinflamatoria y analgésica al estabilizar la membrana celular e inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Mecanismo de acción
El análogo del indazol, la bencidamina, tiene propiedades fisicoquímicas y actividades farmacológicas que difieren de las de los AINE similares a la aspirina. A diferencia de los AINE similares a la aspirina, que son ácidos o se metabolizan en ácidos, la bencidamina es una base débil. Además, la bencidamina es un débil inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Sólo a partir de una concentración de 1mM la bencidamina inhibe eficazmente la actividad de las enzimas ciclooxigenasa y lipooxigenasa. Ejerce sus efectos principalmente a través de la inhibición de la síntesis de citoquinas proinflamatorias, incluyendo el factor de necrosis tumoral-alfa (TNF-α) y la interleucina-1β (IL-1β), sin afectar significativamente a otras citoquinas proinflamatorias (IL-6 y 8) o antiinflamatorias (IL-10, antagonista del receptor de IL-1). Se han propuesto otros mecanismos de acción, como la inhibición del estallido oxidativo de los neutrófilos y la estabilización de las membranas, demostrada por la inhibición de la liberación de gránulos de los neutrófilos y la estabilización de los lisosomas. La actividad anestésica local del compuesto se ha relacionado con una interacción con los canales catiónicos.
Efectos farmacodinámicos
La bencidamina actúa específicamente sobre los mecanismos locales de la inflamación, como el dolor, el edema o el granuloma.
La bencidamina aplicada tópicamente demuestra una actividad antiinflamatoria que reduce el edema, así como la formación de exudados y granulomas. Además, presenta propiedades analgésicas si el dolor es causado por una condición inflamatoria y actividad anestésica local. La hipertermia, que es indicativa de una afectación funcional sistémica, se ve poco afectada por la bencidamina.
Eficacia clínica y seguridad
En un estudio clínico realizado en 24 pacientes con faringitis tras una amigdalectomía el enjuague con bencidamina 5 veces al día durante 6 días alivió significativamente mejor y más rápidamente el dolor de garganta, la dificultad para tragar y mejoró los signos clínicos, incluyendo la hiperemia y el edema, frente al placebo en el día 7. En otros estudios se obtuvieron resultados similares en pacientes con amigdalitis o faringitis o tras una operación dental. Las gárgaras con 30 ml de bencidamina al 0,075% antes de la inducción de la anestesia en 58 adultos sometidos a anestesia general con intubación por tubo endotraqueal redujeron significativamente el dolor de garganta postoperatorio frente al control con agua durante las primeras 24 horas, mientras que las gárgaras con aspirina lo redujeron durante 4 horas.
En un estudio clínico con 48 pacientes el enjuague cuatro veces al día con bencidamina al 0,15% durante una radioterapia de cáncer oral de 3 a 5 semanas proporcionó un alivio significativo del dolor y una reducción del tamaño y la gravedad de la mucositis en la orofaringe. Se observaron efectos similares en un estudio en pacientes sometidos a quimioterapia por cáncer oral. En un estudio realizado en 67 pacientes con mucositis orofaríngea grave tras la radioterapia que se enjuagaron con una solución de bencidamina, el dolor al tragar, la hiperemia y la gravedad de la mucositis se redujeron significativamente en comparación con el tratamiento con placebo en los tres primeros días de tratamiento.
Se observó una mayor incidencia de entumecimiento y escozor transitorios entre los pacientes que utilizaron bencidamina que se atribuyó al efecto anestésico local del medicamento.
La aplicación tópica de bencidamina 3 veces al día durante 6 días en 50 pacientes con lesiones de tejidos blandos alivió significativamente mejor el dolor, la sensibilidad, el eritema, el deterioro funcional y la hinchazón en comparación con el placebo en el día 6.
En general, la bencidamina fue bien tolerada en los ensayos clínicos.