Allgemeine Informationen
Die ursprüngliche 3,6 mg-Formulierung von Zoladex ist seit 1989 als Monatsimplantat erhältlich. Die neue Formulierung, ein 10,8-mg-Goserelinacetat-Implantat, das alle drei Monate verabreicht wird, bietet den Patientinnen, die sich für eine Behandlung mit einem Aluteinisierendes-Hormon-Releasing-Hormon (LHRH)-Analogon entscheiden, mehr Bequemlichkeit. Die 3,6-mg-Formulierung von Zoladex hat sich bei der Kontrolle der Ausbreitung von Prostatakrebs als ebenso wirksam erwiesen wie die Orchiektomie (chirurgische Kastration), so dass Männer die Wahl zwischen medikamentöser Behandlung und chirurgischem Eingriff haben.
Das Wachstum von Prostatakrebs kann durch das Malehormon Testosteron stimuliert werden. Die Behandlung mit Zoladex als subkutane Injektion führt zu einem Rückgang des Testosterons, wodurch die Stimulation hormonempfindlicher Prostatatumoren verringert wird.
Die 3-Monats-Formulierung von Zoladex ist ein zylindrisches Implantat mit einem Durchmesser von 1,5 mm, das 10,8 mg Goserelin enthält. Das durch subkutane Injektion verabreichte biologisch abbaubare Implantat löst sich langsam auf und gibt über einen Zeitraum von 12 Wochen kontinuierlich therapeutische Mengen des Arzneimittels ab.
Klinische Ergebnisse
In kontrollierten Studien mit Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs führte die Zoladex 10.8-mg-Formulierung eine pharmakodynamisch ähnliche Wirkung hinsichtlich der Testosteronsuppression wie die 3,6-mg-Formulierung.
Nebenwirkungen
Die in klinischen Studien mit der 10,8-mg-Formulierung am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Hitzewallungen und Schmerzen.
Wirkmechanismus
Zoladex ist ein Analogon des natürlich vorkommenden LHRH. Die kontinuierliche Verabreichung von Zoladex führt zu einem signifikanten Rückgang der Testosteronproduktion durch die Hoden. Dies reduziert die Testosteronstimulation des Prostatakrebswachstums.
Zusätzliche Informationen
Die einmal monatlich einzunehmende Zoladex 3,6 mg Formulierung wurde kürzlich von der FDA für die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei prämenopausalen und perimenopausalen Frauen zugelassen. Seit 1993 wird Zoladex auch zur Behandlung von Endometriose eingesetzt, einer nicht krebsbedingten gynäkologischen Erkrankung, von der schätzungsweise fünf Millionen Frauen in den Vereinigten Staaten betroffen sind.
Prostatakrebs ist die häufigste Krebserkrankung (neben Hautkrebs) bei Männern in den Vereinigten Staaten. Nach Angaben der Amerikanischen Krebsgesellschaft wird die Krankheit 1995 bei etwa 244.000 Männern diagnostiziert werden, und 40.400 Männer werden daran sterben.