Phenylbutazon ist ein saures, lipophiles, nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID). Es wird beim Pferd extensiv metabolisiert. Die bisher identifizierten Metaboliten, Oxyphenbutazon und Gamma-Hydroxyoxyphenbutazon, machen etwa 25-30 % der verabreichten Dosis über 24 Stunden aus. Die Plasmahalbwertszeit von Phenylbutazon und die Beendigung seiner pharmakologischen Wirkung werden in erster Linie durch die Geschwindigkeit des hepatischen Metabolismus bestimmt. Phenylbutazon wirkt durch Hemmung des Cyclooxygenase-Enzymsystems, das für die Synthese von Prostanoiden wie PGE2 verantwortlich ist. Es scheint auf die Prostaglandin-H-Synthase und die Prostacyclin-Synthase zu wirken, nachdem es von der Prostaglandin-H-Synthase in reaktive Zwischenprodukte umgewandelt wurde. Es reduziert deutlich die Prostanoid-abhängigen Schwellungen, Ödeme, Erytheme und die Überempfindlichkeit gegenüber Schmerzen in entzündeten Geweben. Sein Haupteinsatzgebiet beim Pferd ist die Behandlung von Weichteilentzündungen. Phenylbutazon ist in hohem Maße (zu mehr als 98 %) an Plasmaproteine gebunden. Nach i.v.-Injektion sinken die Blutspiegel mit einer Eliminationshalbwertszeit von 3-10 Stunden. Die Plasmakinetik von Phenylbutazon kann dosisabhängig sein, wobei die Plasmahalbwertszeit mit steigender Dosierung zunimmt. Die Plasmarückstände des Arzneimittels betragen 24 Stunden nach einer einmaligen i.v.-Dosis von 2 g/450 kg im Durchschnitt etwa 0,9 Mikrogramm/ml, wobei jedoch erhebliche Schwankungen auftreten. Bei wiederholter Verabreichung akkumulieren sich die Plasmarückstände, so dass sich am 5. Tag nach 4-tägiger Verabreichung mittlere Restblutspiegel von etwa 4,5 Mikrogramm/ml ergeben. Ungefähr ähnliche Blutspiegel werden nach einer Kombination aus oraler und i.v.-Gabe gefunden. Es wurden Versuche an einer großen Anzahl von Pferden in der Ausbildung durchgeführt, um die Populationsverteilungen der Restblutspiegel nach solchen Dosierungsschemata zu ermitteln. Die Absorption von Phenylbutazon aus dem Magen-Darm-Trakt wird von der verabreichten Dosis und dem Verhältnis zwischen Dosierung und Fütterung beeinflusst. Der Zugang zu Heu kann den Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration auf 18 Stunden oder länger verzögern. Unter optimalen Bedingungen liegt die Bioverfügbarkeit von oralem Phenylbutazon wahrscheinlich bei etwa 70 %. Pastenpräparate werden möglicherweise langsamer resorbiert als andere Präparate und führen 24 Stunden nach der Verabreichung zu höheren Restplasmaspiegeln, doch sind weitere kontrollierte Studien erforderlich. Phenylbutazon ist im Plasma und Urin von Pferden leicht nachweisbar, die Konzentrationen im Speichel sind jedoch gering. Zu forensischen Zwecken wird es mittels HPLC quantifiziert. Die Variabilität dieser Methode zwischen den Labors beträgt etwa +/- 25 %. Eine Erhöhung des pH-Wertes im Urin erhöht die Konzentration von Phenylbutazon und seinen Metaboliten im Urin um das bis zu 200-fache.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)