Nikotin ist ein kleines Molekül, das nach dem Einatmen in die Lunge schnell in den Blutkreislauf gelangt und anschließend die Blut-Hirn-Schranke überwindet. Im Gehirn bindet es an spezifische Nikotinrezeptoren, was zur Freisetzung von Neurotransmittern wie Dopamin und Noradrenalin führt.
NicVAX ist eine Therapie zur Rückfallprävention, die das Immunsystem zur Produktion von Antikörpern anregen soll, die an das Nikotin im Blutkreislauf binden und verhindern und/oder verlangsamen, dass es die Blut-Hirn-Schranke passiert und ins Gehirn gelangt. Wenn weniger Nikotin ins Gehirn gelangt, wird die Freisetzung von Neurotransmittern stark vermindert und die angenehme, positiv verstärkende Wirkung von Nikotin wird abgeschwächt. Vorklinische Studien mit dem Impfstoff haben gezeigt, dass die Impfung die Menge an Nikotin, die das Gehirn erreicht, verlangsamt und verringert und die Wirkungen von Nikotin blockiert, einschließlich der Wirkungen, die bei Tieren die Abhängigkeit verstärken und aufrechterhalten können. Wenn also ein Raucher, der gerade mit dem Rauchen aufgehört hat, geimpft wird und nach Abschluss der Impfserie eine Tabakzigarette raucht, binden die durch den Impfstoff gebildeten Antikörper das Nikotin und verändern seine Verteilung im Gehirn. Da nicht genügend Nikotin in das Gehirn gelangt, werden die suchtrelevanten Nervenbahnen nicht aktiviert. Die geimpfte Person wird nicht rückfällig und beginnt nicht wieder zu rauchen.
NicVAX wird durch Injektion in den Arm verabreicht; das im Impfstoff enthaltene 3′-Aminomethylnicotin-Molekül löst eine Immunreaktion aus, bei der „Nikotin“-Antikörper gebildet werden. Die Antikörper binden sich an die Nikotinmoleküle, so dass die Nikotin-Antikörper-Komplexe zu groß sind, um in das Gehirn einzudringen; dadurch wird verhindert, dass Nikotin suchtrelevante Bahnen im Gehirn beeinflussen kann. Die Idee hinter dem Medikament ist, dass die Blockierung des Eintritts von Nikotin in das Gehirn diese erneute Abhängigkeit verhindern könnte, da oft schon eine einzige Zigarette genug Nikotin an das Gehirn abgeben kann, um die Abhängigkeit wieder zu verstärken. Diese Behandlung funktioniert bei jeder Art von Nikotinabhängigkeit. Clinical Pharmacology & Therapeutics hält diese Methode für „attraktiv“, da der Antikörper nicht in das Gehirn eindringt; daher sind die Nebenwirkungen auf das zentrale Nervensystem, wenn überhaupt, minimal. Darüber hinaus binden die produzierten Antikörper nur an Nikotin und nicht an Nikotinmetaboliten oder ähnliche endogene Strukturen wie Acetylcholin.
Dieses Medikament kann zwar die Sucht eindämmen, verhindert aber nicht das psychologische Verlangen; ein Konsument könnte möglicherweise stark rauchen, um die aufhebende Wirkung von NicVAX zu kompensieren. Eine durchgeführte Studie zeigte jedoch, dass dies bei den Testpersonen nicht der Fall war.