Identifikation
Name Clomethiazol Zugangsnummer DB06470 Beschreibung
Clomethiazol ist ein gut etabliertes γ-Aminobuttersäure (GABAA)-mimetisches Medikament. Es ist ein Sedativum und Hypnotikum, das häufig zur Behandlung und Vorbeugung von Symptomen des akuten Alkoholentzugs eingesetzt wird. Es ist strukturell mit Thiamin (Vitamin B1) verwandt, wirkt aber wie ein Beruhigungsmittel, Hypnotikum, Muskelrelaxans und Antikonvulsivum. Es wird auch zur Behandlung von Erregung, Unruhe, kurzfristiger Schlaflosigkeit und der Parkinson-Krankheit bei älteren Menschen eingesetzt.
Typ Kleine Molekülgruppen Untersuchungsstruktur
Ähnliche Strukturen
Struktur für Clomethiazol (DB06470)
×
Gewichtsmittel: 161.65
Monoisotop: 161.0065981 Chemische Formel C6H8ClNS Synonyme
- Clomethiazol
- Clomethiazolum
- Clometiazol
Externe IDs
- WY 1485
Pharmakologie
Indikation
Untersucht für die Verwendung/Behandlung von Schlaganfällen.
Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen
Pharmakodynamik Nicht verfügbar Wirkmechanismus
Clomethiazol interagiert mit dem GABAA-Rezeptor-Komplex. Es hemmt die Bindung von Butyl-Bicyclophosphorothionat (TBPS), ein Effekt, der auf die Aktivierung des GABAA-Rezeptor-Kanals hinweist, indem es die Geschwindigkeit der TBPS-Dissoziation erhöht und die Bindungsaffinität verringert. Gamma-Aminobuttersäure (GABA), die an GABAA-Rezeptoren wirkt, ist der wichtigste schnelle inhibitorische Neurotransmitter im zentralen Nervensystem von Säugetieren
Ziel | Wirkung | Organismus |
---|---|---|
UGamma-Aminobuttersäure-Rezeptor-Untereinheit alpha-1 | Nicht verfügbar | Mensch |
Absorption Nicht verfügbar Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus Nicht verfügbar Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit Nicht verfügbarLebensdauer Nicht verfügbar Clearance Nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen
Toxizität Nicht verfügbar Betroffene Organismen Nicht verfügbar Pathways Nicht verfügbar Pharmacogenomic Effects/ADRs Nicht verfügbar
Interactions
Drug Interactions
- Zugelassen
- Veterinärmedizinisch zugelassen
- Nutrazeutisch
- Unzulässig
- Zurückgezogen
- Untersuchungsstudie
- Experimentell
- Alle Drogen
Droge | Interaktion |
---|---|
Integriere Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software |
|
Abametapir | Die Serumkonzentration von Clomethiazol kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird. |
Abatacept | Der Metabolismus von Clomethiazol kann bei Kombination mit Abatacept erhöht sein. |
Acetaminophen | Der Metabolismus von Clomethiazol kann bei Kombination mit Acetaminophen verringert sein. |
Acetazolamid | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Acetazolamid mit Clomethiazol kombiniert wird. |
Acetophenazin | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Acetophenazin mit Clomethiazol kombiniert wird. |
Aclidinium | Clomethiazol kann die depressive Wirkung von Aclidinium auf das zentrale Nervensystem (ZNS) verstärken. |
Adalimumab | Der Metabolismus von Clomethiazol kann bei Kombination mit Adalimumab erhöht sein. |
Agomelatin | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Clomethiazol mit Agomelatin kombiniert wird. |
Alfentanil | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Alfentanil mit Clomethiazol kombiniert wird. |
Alimemazin | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Alimemazin mit Clomethiazol kombiniert wird. |
Erfahren Sie mehr
Nahrungsmittelinteraktionen nicht verfügbar
Produkte
Produktbestandteile
Inhaltsstoff | UNII | CAS | InChI-Schlüssel |
---|---|---|---|
Clomethiazolhydrochlorid | 85223EMG44 | 6001-74-7 | OFXYKSLKNMTBHK-UHFFFAOYSA-N |
Internationale/Andere Marken Zendra
Kategorien
ATC-Codes N05CX04 – Clomethiazol, Kombinationen
- N05CX – Hypnotika und Sedativa in Kombination, ausschl. Barbiturate
- N05C – HYPNOTIKA UND SEDATIVA
- N05 – PSYCHOLEPTIKA
- N – NERVENSYSTEM
N05CM02 – Clomethiazol
- N05CM – Andere Hypnotika und Sedativa
- N05C – HYPNOTIKUM UND SEDATIVUM
- N05 – PSYCHOLEPTIKUM
- N – NERVENSYSTEM
Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBereitgestellt von Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als 4,5-disubstituierte Thiazole. Dies sind Verbindungen, die einen Thiazolring enthalten, der nur an den Positionen 4 und 5 substituiert ist. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organoheterocyclische Verbindungen Klasse Azole Unterklasse Thiazole Direkter Elternteil 4,5-disubstituierte Thiazole Alternative Elternteile Heteroaromatische Verbindungen / Azacyclische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen / Stickstofforganische Verbindungen / Organochloride / Kohlenwasserstoffderivate / Alkylchloride Substituenten 4,5-disubstituiertes 1,3-Thiazol / Alkylchlorid / Alkylhalogenid / Aromatische heteromonocyclische Verbindung / Azacyclus / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Organische Stickstoffverbindung / Organochlorid / Halogenorganische Verbindung Molekulares Gerüst Aromatische heteromonocyclische Verbindungen Externe Deskriptoren a Thiazol (CPD-10432)
Chemische Identifikatoren
UNII 0C5DBZ19HV CAS-Nummer 533-45-9 InChI-Schlüssel PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
General References
- Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: The clomethiazole acute stroke study in ischemic, hemorrhagic, and t-PA treated stroke: Design einer Phase-III-Studie in den Vereinigten Staaten und Kanada. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
- Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Measurement properties of the National Institutes of Health Stroke Scale for people with right- and left-hemisphere lesions: further analysis of the clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I) trial. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.
Externe Links PubChem Compound 10783 PubChem Substance 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC000000001192 Wikipedia Chlormethiazol
Klinische Studien
Klinische Studien
Phase | Status | Zweck | Zustände | Anzahl |
---|---|---|---|---|
3 | Abgeschlossen | Behandlung | Angstzustände / Demenz / Depression / Psychosomatische Störungen / Schizophrenie | 1 |
Pharmakoökonomie
Hersteller
Verpacker
Darreichungsformen Nicht verfügbar Preise Nicht verfügbar Patente Nicht verfügbar
Eigenschaften
Zustand fest Experimentelle Eigenschaften Nicht verfügbar Vorhergesagte Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Quelle |
---|---|---|
Wasserlöslichkeit | 0.674 mg/mL | ALOGPS |
logP | 2.47 | ALOGPS |
logP | 1.77 | ChemAxon |
logS | -2.4 | ALOGPS |
pKa (stärkste Basis) | 3.18 | ChemAxon |
Physiologische Ladung | 0 | ChemAxon |
Wasserstoffakzeptoranzahl | 1 | ChemAxon |
Wasserstoffdonatorenzahl | 0 | ChemAxon |
Polare Oberfläche | 12.89 Å2 | ChemAxon |
Drehbare Bindungszahl | 2 | ChemAxon |
Brechungsvermögen | 40.37 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisationsvermögen | 16.14 Å3 | ChemAxon |
Anzahl der Ringe | 1 | ChemAxon |
Bioverfügbarkeit | 1 | ChemAxon |
Regel der Fünf | Ja | ChemAxon |
Hosenfilter | Nein | ChemAxon |
Vebers Regel | Ja | ChemAxon |
MDDR-wie Regel | Nein | ChemAxon |
Vorhergesagte ADMET-Merkmale Nicht verfügbar
Spektren
Massenspektren (NIST) Nicht verfügbar Spektren
Spektrum | Spektraltyp | Splash Key |
---|---|---|
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Targets
Enzyme
Wirkung
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Wirkungen
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Wirkungen
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
Wirkungen
- Rendic S: Summary of information on human CYP enzymes: human P450 metabolism data. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.
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Erstellt am 19. März 2008 16:34 / Aktualisiert am 21. Februar 2021 18:52