Fenylbutazon je kyselý lipofilní nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID). U koní je rozsáhle metabolizován. Dosud identifikované metabolity, oxyfenbutazon, gama-hydroxyoxyfenbutazon, představují přibližně 25-30 % podané dávky za 24 h. Plazmatický poločas fenylbutazonu a ukončení jeho farmakologického účinku jsou určeny především rychlostí jeho jaterního metabolismu. Fenylbutazon působí inhibicí enzymového systému cyklooxygenázy, který je zodpovědný za syntézu prostanoidů, jako je PGE2. Zdá se, že působí na prostaglandin-H syntázu a prostacyklin syntázu po přeměně prostaglandin-H syntázou na reaktivní meziprodukty. Výrazně snižuje na prostanoidech závislý otok, edém, erytém a přecitlivělost na bolest v zanícených tkáních. Jeho hlavní použití u koní je k léčbě zánětu měkkých tkání. Fenylbutazon je vysoce vázán (více než 98 %) na plazmatické bílkoviny. Po i.v. injekci hladiny v krvi klesají s eliminačním poločasem 3-10 h. Plazmatická kinetika fenylbutazonu může být závislá na dávce, přičemž plazmatický poločas se zvyšuje se zvyšující se hladinou dávky léčiva. Plazmatická rezidua léčiva za 24 h po jednorázové i.v. dávce 2 g/450 kg jsou v průměru asi 0,9 mikrogramů/ml, ale dochází ke značným odchylkám. Pokud se dávkování opakuje, dochází ke kumulaci plazmatických reziduí, takže průměrná reziduální hladina v krvi činí 5. den po 4 dnech podávání přibližně 4,5 mikrogramu/ml. Přibližně podobné hladiny v krvi jsou zjištěny po kombinaci perorálního a i.v. dávkování. Byly provedeny pokusy na velkém počtu koní v tréninku, aby se zjistilo populační rozložení zbytkových hladin v krvi po těchto dávkovacích schématech. Absorpce fenylbutazonu z gastrointestinálního traktu je ovlivněna podanou dávkou a vztahem dávkování ke krmení. Přístup k senu může posunout dobu maximální plazmatické koncentrace na 18 h nebo déle. Za optimálních podmínek se biologická dostupnost perorálního fenylbutazonu pohybuje pravděpodobně kolem 70 %. Přípravky v pastě se mohou absorbovat pomaleji než jiné přípravky a poskytovat vyšší reziduální plazmatické hladiny po 24 hodinách od podání, ale jsou nutné další kontrolované studie. Fenylbutazon je snadno detekovatelný v plazmě a moči koní, ale koncentrace ve slinách jsou nízké. Pro forenzní účely se kvantifikuje pomocí HPLC. Variabilita této metody mezi laboratořemi je přibližně +/- 25 %. Zvýšení pH moči zvyšuje koncentraci fenylbutazonu a jeho metabolitů v moči až 200krát (ABSTRAKT ZKRÁCEN NA 400 SLOV)
.