Clomethiazol

Identifikace

Název Clomethiazol Přístupové číslo DB06470 Popis

Clomethiazol je dobře zavedené γ-aminomáselné (GABAA) mimetické léčivo. Je to sedativum a hypnotikum, které se široce používá při léčbě a prevenci příznaků akutního odnětí alkoholu. Je to léčivo, které je strukturně příbuzné thiaminu (vitaminu B1), ale působí jako sedativum, hypnotikum, svalové relaxans a antikonvulzivum. Používá se také k léčbě agitovanosti, neklidu, krátkodobé nespavosti a Parkinsonovy choroby u starších osob.

Typ Malé molekuly Skupiny Zkoumaná struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Clomethiazole (DB06470)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 161,65
Monoizotopický: 161.0065981 Chemický vzorec C6H8ClNS Synonyma

• Klomethiazol
• Klomethiazolum
• Klometiazol

Externí ID

• WY 1485

Farmakologie

Indikace

Zkoumáno pro použití/léčbu u mrtvice.

Kontraindikace & Upozornění na černé skříňce

Farmakodynamika Není k dispozici Mechanismus účinku

klomethiazol interaguje s komplexem GABAA receptorů. Inhibuje vazbu butyl-biklofosforothionátu (TBPS), což je účinek svědčící o aktivaci GABAA receptorů-kanálů, tím, že zvyšuje rychlost disociace TBPS a snižuje vazebnou afinitu. Kyselina gama-aminomáselná (GABA) působící na receptory GABAA, je hlavním rychlým inhibičním neurotransmiterem v centrálním nervovém systému savců

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus Není k dispozici Způsob eliminace Není k dispozici Poloviční-života Není k dispozici Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinky

Toxicita Není k dispozici Zasažené organismy. Nedostupné Dráhy Nedostupné Farmakogenomické účinky/ADR Nedostupné

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Investiční
• Experimentální
• Všechny léky

Léčivo	Interakce
Integrovat lék.lékové interakce ve svém softwaru
Abametapir	Koncentrace klometiazolu v séru se může zvýšit, pokud je kombinován s abametapirem.
Abatacept	Metabolismus klometiazolu může být zvýšen při kombinaci s Abataceptem.
Acetaminofen	Metabolismus klometiazolu může být snížen při kombinaci s acetaminofenem.
Acetazolamid	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci acetazolamidu s klometiazolem.
Acetofenazin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci acetofenazinu s klometiazolem.
Aclidinium	Klomethiazol může zvyšovat tlumivé účinky aklidinia na centrální nervový systém (CNS).
Adalimumab	Metabolismus klometiazolu může být zvýšen při kombinaci s adalimumabem.
Agomelatin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci klometiazolu s agomelatinem.
Alfentanil	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alfentanilu s klometiazolem.
Alimemazin	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci alimemazinu s klometiazolem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami nejsou k dispozici

Produkty

Složení výrobku

Mezinárodní/ostatní značky Zendra

Kategorie

ATC kódy N05CX04 – Clomethiazol, kombinace

• N05CX – Hypnotika a sedativa v kombinaci, kromě. barbituráty
• N05C – HYPNOTIKA A SEDATIVA
• N05 – PSYCHOLEPTIKA
• N – NERVOVÝ SYSTÉM

N05CM02 – Clomethiazol

• N05CM – Ostatní hypnotika a sedativa
• N05C – Ostatní hypnotika a sedativa
• N05C. HYPNOTIKA A SEDATIVA
• N05 – PSYCHOLEPTIKA
• N – NERVOVÁ SOUSTAVA

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako 4,5-disubstituované thiazoly. Jedná se o sloučeniny obsahující thiazolový kruh substituovaný pouze v polohách 4 a 5. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organoheterocyklické sloučeniny Třída Azoly Podtřída Thiazoly Přímý rodič 4,5-disubstituované thiazoly Alternativní rodiče Heteroaromatické sloučeniny / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organické sloučeniny / Organochloridy / Deriváty uhlovodíků / Alkylchloridy Substituenty 4,5-disubstituované 1,3-thiazol / Alkylchlorid / Alkylhalogenid / Aromatická heteromonocyklická sloučenina / Azacykl / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Organická dusíkatá sloučenina / Organochlorid / Organohalogenová sloučenina Molekulový rámec Aromatické heteromonocyklické sloučeniny Vnější deskriptory a thiazol (CPD-10432)

Chemické identifikátory

UNII 0C5DBZ19HV Číslo CAS 533-45-9 InChI klíč PCLITLDOTJTVDJ-UHFFFAOYSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Obecná literatura

1. Lyden PD, Ashwood T, Claesson L, Odergren T, Friday GH, Martin-Munley S: Studie akutní mozkové příhody s klometiazolem u ischemické, hemoragické a t-PA léčené mozkové příhody: a kanada: design studie fáze III ve spojených státech a kanadě. J Stroke Cerebrovasc Dis. 1998 Nov-Dec;7(6):435-41.
2. Millis SR, Straube D, Iramaneerat C, Smith EV Jr, Lyden P: Measurement properties of the National Institutes of Health Stroke Scale for people with right- and left-hemisphere lesions: further analysis of the clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I) trial [Vlastnosti měření stupnice National Institutes of Health Stroke Scale pro osoby s lézí pravé a levé hemisféry: další analýza studie clomethiazole for acute stroke study-ischemic (class-I)]. Arch Phys Med Rehabil. 2007 Mar;88(3):302-8.

Externí odkazy PubChem Sloučenina 10783 PubChem Látka 347827773 ChemSpider 10327 BindingDB 234400 RxNav 2372 ChEBI 92875 ChEMBL CHEMBL315795 ZINC ZINC000000001192 Wikipedia Chlormethiazol

Klinické studie

Klinické hodnocení Zkoušky

Farmakoekonomika

Výrobci

Obalové formy

Lékové formy nejsou k dispozici Ceny nejsou k dispozici Patenty Není k dispozici

Vlastnosti

Stav pevná látka Experimentální vlastnosti Není k dispozici Předpokládané vlastnosti

.

Předpokládané vlastnosti ADMET Není k dispozici

Spektra

Mass Spec (NIST) Není k dispozici Spektra

Enzymy

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámý

Působení

Substrát

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Vykazuje vysoký kumarinový 7-hydroxylázovou aktivitu. Může působit při hydroxylaci protinádorových léčiv cyklofosfamidu a ifosfamidu. Podílí se na metabolické aktivaci aflatoxinu B1. Konst… Název genu CYP2A6 Uniprot ID P11509 Uniprot Name Cytochrom P450 2A6 Molekulová hmotnost 56501,005 Da

1. Rendic S: Souhrn informací o lidských enzymech CYP: údaje o metabolismu P450 u člověka. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Oxiduje celou řadu strukturně nejednotných látek…. Název genu CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 Molekulová hmotnost 56277,81 Da

1. Rendic S: Souhrn informací o lidských enzymech CYP: údaje o metabolismu P450 u lidí. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Steroidní hydroxylázová aktivita Specifická funkce Odpovídá za metabolismus řady terapeutických látek, například antikonvulzivního léku S-mefenytoinu, omeprazol, proguanil, některé barbituráty, diazepam, propranolol, citalopram a im… Název genu CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrom P450 2C19 Molekulová hmotnost 55930,545 Da

1. Rendic S: Souhrn informací o lidských enzymech CYP: údaje o metabolismu P450 u lidí. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Aktivita 25-hydroxylázy vitaminu d3 Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou heme-thiolátmonooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342,67 Da

1. Rendic S: Souhrn informací o lidských enzymech CYP: údaje o metabolismu P450 u lidí. Drug Metab Rev. 2002 Feb-May;34(1-2):83-448.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 19. března 2008 16:34 / Aktualizováno 21. února 2021 18:52

.