Farmakoterapeutická skupina:
ATC kód: Nesteroidní protizánětlivé léčivo:
Benzydamin působí protizánětlivě a analgeticky tím, že stabilizuje buněčnou membránu a inhibuje syntézu prostaglandinů.
Mechanismus účinku
Indazolový analog benzydaminu má fyzikálně-chemické vlastnosti a farmakologické aktivity, které se liší od vlastností NSAID podobných aspirinu. Na rozdíl od NSAID podobných aspirinu, které jsou kyseliny nebo se metabolizují na kyseliny, je benzydamin slabá báze. Na rozdíl od nich je benzydamin slabým inhibitorem syntézy prostaglandinů. Pouze v koncentraci 1 mM a vyšší benzydamin účinně inhibuje aktivitu enzymů cyklooxygenázy a lipooxygenázy. Své účinky uplatňuje především prostřednictvím inhibice syntézy prozánětlivých cytokinů včetně tumor nekrotizujícího faktoru alfa (TNF-α) a interleukinu-1β (IL-1β), aniž by významně ovlivňoval jiné prozánětlivé (IL-6 a 8) nebo protizánětlivé cytokiny (IL-10, antagonista receptoru IL-1). Předpokládá se, že další mechanismy účinku zahrnují inhibici oxidačního výbuchu neutrofilů a také stabilizaci membrán, což se projevuje inhibicí uvolňování granulí z neutrofilů a stabilizací lysozomů. Lokální anestetická aktivita sloučeniny souvisí s interakcí s kationtovými kanály.
Farmakodynamické účinky
Benzydamin specificky působí na lokální mechanismy zánětu, jako je bolest, edém nebo granulom.
Benzydamin aplikovaný lokálně vykazuje protizánětlivou aktivitu snižující edém i tvorbu exsudátu a granulomu. Dále vykazuje analgetické vlastnosti, pokud je bolest způsobena zánětlivým stavem, a lokálně anestetickou aktivitu. Hypertermie, která svědčí o systémovém funkčním postižení, je benzydaminem ovlivněna jen slabě.
Klinická účinnost a bezpečnost
V klinické studii u 24 pacientů s faryngitidou po tonzilektomii oplachování benzydaminem 5x denně po dobu 6 dnů výrazně lépe a rychleji zmírnilo bolest v krku, obtíže při polykání a zlepšilo klinické příznaky včetně hyperémie a otoku ve srovnání s placebem 7. den. Podobné výsledky byly zjištěny i v dalších studiích u pacientů s tonzilitidou nebo faryngitidou nebo po stomatologickém zákroku. Kloktání 30 ml 0,075% benzydaminu před úvodem do anestezie u 58 dospělých podstupujících celkovou anestezii s intubací endotracheální rourkou významně snížilo pooperační bolest v krku oproti kontrolní dávce vody po dobu prvních 24 hodin, zatímco kloktání aspirinu ji snížilo po dobu 4 hodin.
V klinické studii se 48 pacienty poskytlo oplachování čtyřikrát denně 0,15% benzydaminu během 3-5týdenní radioterapie rakoviny dutiny ústní významnou úlevu od bolesti a snížení velikosti a závažnosti zánětu sliznice v orofaryngu. Podobné účinky byly pozorovány ve studii u pacientů podstupujících chemoterapii rakoviny dutiny ústní. Ve studii u 67 pacientů s těžkou orofaryngeální mukozitidou po radioterapii, kteří se oplachovali roztokem benzydaminu, se významně snížila bolest při polykání, hyperémie a závažnost mukozitidy ve srovnání s léčbou placebem během prvních tří dnů léčby.
U pacientů užívajících benzydamin byl zaznamenán vyšší výskyt přechodného znecitlivění a píchání, který byl přisuzován lokálně anestetickému účinku léku.
Místní aplikace benzydaminu 3x denně po dobu 6 dnů u 50 pacientů s poraněním měkkých tkání významně lépe zmírňovala bolest, citlivost, erytém, funkční poruchu a otok v porovnání s placebem 6. den.
Benzydamin byl v klinických studiích celkově dobře snášen.
Benzydamin byl v klinických studiích dobře snášen.